Gಸಾಮಾನ್ಯ ಹೆಸರು:ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ವೆನ್ ಇಟಿ ಓಹ್ ಕ್ಲಾಕ್ಸ್)
ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರು: ವೆಂಕ್ಲೆಕ್ಸ್ಟಾ, ವೆನ್ಕ್ಲೆಕ್ಸ್ಟಾ ಆರಂಭಿಕ ಪ್ಯಾಕ್

ವಯಸ್ಕರಲ್ಲಿ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಲಿಂಫೋಸೈಟಿಕ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಅಥವಾ ಸಣ್ಣ ಲಿಂಫೋಸೈಟಿಕ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ.ಈ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಏಕಾಂಗಿಯಾಗಿ ಅಥವಾ ಇತರ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಔಷಧಿಗಳ ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ.

ತೀವ್ರವಾದ ಮೈಲೋಯ್ಡ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಅಜಾಸಿಟಿಡಿನ್, ಡೆಸಿಟಾಬೈನ್ ಅಥವಾ ಸೈಟರಾಬೈನ್ ಜೊತೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ.ಈ ಸಂಯೋಜನೆಯು 75 ವರ್ಷ ಅಥವಾ ಅದಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿನ ವಯಸ್ಸಿನ ವಯಸ್ಕರಲ್ಲಿ ಅಥವಾ ಇತರ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಿಂದಾಗಿ ಪ್ರಮಾಣಿತ ಕೀಮೋಥೆರಪಿಯನ್ನು ಬಳಸಲಾಗದವರಲ್ಲಿ ಬಳಸಲ್ಪಡುತ್ತದೆ.

ಇತರ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಳು ವಿಫಲವಾದ ನಂತರ ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಕೆಲವೊಮ್ಮೆ ನೀಡಲಾಗುತ್ತದೆ.

ಈ ಔಷಧಿ ಮಾರ್ಗದರ್ಶಿಯಲ್ಲಿ ಪಟ್ಟಿ ಮಾಡದ ಉದ್ದೇಶಗಳಿಗಾಗಿ ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಸಹ ಬಳಸಬಹುದು.

ವಿವರಣೆ

ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199; GDC-0199) 0.01 nM ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಕಿ ಹೊಂದಿರುವ ಹೆಚ್ಚು ಶಕ್ತಿಯುತ, ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯ Bcl-2 ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ.ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಆಟೋಫ್ಯಾಜಿಯನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ.

ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ

ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199) FL5.12-BCL-2 ಜೀವಕೋಶಗಳನ್ನು (EC50=4 nM) ಕೊಲ್ಲುತ್ತದೆ, ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199) FL5.12-BCL-XL ಜೀವಕೋಶಗಳ ವಿರುದ್ಧ ಹೆಚ್ಚು ದುರ್ಬಲ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ (EC50=261 nM).ABT-199 ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಸಸ್ತನಿ ಎರಡು-ಹೈಬ್ರಿಡ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ, ಅಲ್ಲಿ ಇದು BCL-2-BIM ಸಂಕೀರ್ಣಗಳನ್ನು (EC50=3 nM) ಅಡ್ಡಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ ಆದರೆ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) ವಿರುದ್ಧ ಕಡಿಮೆ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ.μM) ಅಥವಾ MCL-1-NOXA ಸಂಕೀರ್ಣಗಳು.

RS4;11 ಜೀವಕೋಶಗಳಿಂದ (ALL), ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199) ಪಡೆದ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್‌ಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿ ಕೆಜಿ ದೇಹದ ತೂಕಕ್ಕೆ 12.5 mg ಒಂದೇ ಮೌಖಿಕ ಡೋಸ್ ನಂತರ 47% (P<0.001) ಮತ್ತು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಗರಿಷ್ಠ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ (TGImax) ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ವಿಳಂಬ (TGD) 26% (P<0.05)[1].

ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199) 100 mg/kg ನೊಂದಿಗೆ ಸ್ಥಾಪಿತವಾದ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟೆಡ್ (T-ALL ಸೆಲ್ ಲೈನ್ LOUCY ನ ಮೌಸ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿ) ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು 4 ದಿನಗಳವರೆಗೆ ಲ್ಯುಕೇಮಿಕ್ ಹೊರೆಯಲ್ಲಿ ಗಮನಾರ್ಹ ಇಳಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ.