Gಸಾಮಾನ್ಯ ಹೆಸರು:ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ವೆನ್ ಇಟಿ ಓಹ್ ಕ್ಲಾಕ್ಸ್)
ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರು: ವೆಂಕ್ಲೆಕ್ಸ್ಟಾ, ವೆನ್ಕ್ಲೆಕ್ಸ್ಟಾ ಆರಂಭಿಕ ಪ್ಯಾಕ್

ವಯಸ್ಕರಲ್ಲಿ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಲಿಂಫೋಸೈಟಿಕ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಅಥವಾ ಸಣ್ಣ ಲಿಂಫೋಸೈಟಿಕ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಈ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಏಕಾಂಗಿಯಾಗಿ ಅಥವಾ ಇತರ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಔಷಧಿಗಳ ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ.

ತೀವ್ರವಾದ ಮೈಲೋಯ್ಡ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಅಜಾಸಿಟಿಡಿನ್, ಡೆಸಿಟಾಬೈನ್ ಅಥವಾ ಸೈಟರಾಬೈನ್ ಜೊತೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಈ ಸಂಯೋಜನೆಯು 75 ವರ್ಷ ಅಥವಾ ಅದಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿನ ವಯಸ್ಸಿನ ವಯಸ್ಕರಲ್ಲಿ ಅಥವಾ ಇತರ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಿಂದಾಗಿ ಪ್ರಮಾಣಿತ ಕೀಮೋಥೆರಪಿಯನ್ನು ಬಳಸಲಾಗದವರಲ್ಲಿ ಬಳಸಲ್ಪಡುತ್ತದೆ.

ಇತರ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಳು ವಿಫಲವಾದ ನಂತರ ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಕೆಲವೊಮ್ಮೆ ನೀಡಲಾಗುತ್ತದೆ.

ಈ ಔಷಧಿ ಮಾರ್ಗದರ್ಶಿಯಲ್ಲಿ ಪಟ್ಟಿ ಮಾಡದ ಉದ್ದೇಶಗಳಿಗಾಗಿ ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಸಹ ಬಳಸಬಹುದು.

ವಿವರಣೆ

ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199; GDC-0199) 0.01 nM ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಕಿ ಹೊಂದಿರುವ ಹೆಚ್ಚು ಶಕ್ತಿಯುತ, ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯ Bcl-2 ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ ಆಟೋಫ್ಯಾಜಿಯನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ.

ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ

ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199) FL5.12-BCL-2 ಜೀವಕೋಶಗಳನ್ನು (EC50=4 nM) ಕೊಲ್ಲುತ್ತದೆ, ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199) FL5.12-BCL-XL ಜೀವಕೋಶಗಳ ವಿರುದ್ಧ ಹೆಚ್ಚು ದುರ್ಬಲ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ (EC50=261 nM). ABT-199 ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಸಸ್ತನಿ ಎರಡು-ಹೈಬ್ರಿಡ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ, ಅಲ್ಲಿ ಇದು BCL-2-BIM ಸಂಕೀರ್ಣಗಳನ್ನು (EC50=3 nM) ಅಡ್ಡಿಪಡಿಸುತ್ತದೆ ಆದರೆ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) ವಿರುದ್ಧ ಕಡಿಮೆ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ.μM) ಅಥವಾ MCL-1-NOXA ಸಂಕೀರ್ಣಗಳು.

RS4;11 ಜೀವಕೋಶಗಳಿಂದ (ALL), ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199) 47% (P<0.001) ಮತ್ತು ಗೆಡ್ಡೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಗರಿಷ್ಠ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ (TGImax) ನಿಂದ ಪಡೆದ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್‌ಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿ ಕೆಜಿ ದೇಹದ ತೂಕಕ್ಕೆ 12.5 mg ಯ ಒಂದು ಮೌಖಿಕ ಡೋಸ್ ನಂತರ ವಿಳಂಬ (TGD) 26% (P<0.05)[1].

ವೆನೆಟೊಕ್ಲಾಕ್ಸ್ (ABT-199) 100 mg/kg ನೊಂದಿಗೆ ಸ್ಥಾಪಿತವಾದ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟೆಡ್ (T-ALL ಸೆಲ್ ಲೈನ್ LOUCY ನ ಮೌಸ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿ) ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು 4 ದಿನಗಳವರೆಗೆ ಲ್ಯುಕೆಮಿಕ್ ಹೊರೆಯನ್ನು ಗಣನೀಯವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ.