ವಿವರಣೆ

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), 1:1 ಮೋಲಾರ್ ಅನುಪಾತದಲ್ಲಿ Valsartan (An ARB) ಮತ್ತು Sacubitril (AHU377) ಒಳಗೊಂಡಿದೆ, ಇದು ಮೊದಲ ದರ್ಜೆಯ, ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆ ಮತ್ತು ಡ್ಯುಯಲ್-ಆಕ್ಟಿಂಗ್ ಆಂಜಿಯೋಟೆನ್ಸಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್-ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ (ARNprilysin) ಮತ್ತು ಹೃದಯ ವೈಫಲ್ಯ[1][2][3]. LCZ696 ಉರಿಯೂತ, ಆಕ್ಸಿಡೇಟಿವ್ ಒತ್ತಡ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ಕಾರ್ಡಿಯೊಮಿಯೊಪತಿಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ.

ಹಿನ್ನೆಲೆ

LCZ696 ವರ್ಗ ARNi (ಆಂಜಿಯೋಟೆನ್ಸಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್) ನಲ್ಲಿ ಮೊದಲನೆಯದು, ಇದು AR ವಲ್ಸಾರ್ಟನ್‌ನ ಅಯಾನಿಕ್ ಭಾಗಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೃದಯ ವೈಫಲ್ಯ ಮತ್ತು ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡಕ್ಕಾಗಿ AHU377 (1:1 ಅನುಪಾತ) ದ ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಪ್ರೊಡ್ರಗ್.

ಆಂಜಿಯೋಟೆನ್ಸಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳು ಜಿ-ಪ್ರೋಟೀನ್-ಕಪಲ್ಡ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಾಗಿವೆ. ಅವರು ಆಂಜಿಯೋಟೆನ್ಸಿನ್ II ​​ರ ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಮತ್ತು ಇತರ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ವಹಿಸುತ್ತಾರೆ, ಇದು ರೆನಿನ್-ಆಂಜಿಯೋಟೆನ್ಸಿನ್ ವ್ಯವಸ್ಥೆಯ ಜೈವಿಕ ಸಕ್ರಿಯ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಆಗಿದೆ. ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ ಒಂದು ತಟಸ್ಥ ಎಂಡೋಪೆಪ್ಟಿಡೇಸ್ ಆಗಿದ್ದು ಅದು ನ್ಯಾಟ್ರಿಯುರೆಟಿಕ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳಂತಹ ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ವ್ಯಾಸೋಆಕ್ಟಿವ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳನ್ನು ಕುಗ್ಗಿಸುತ್ತದೆ. ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್‌ನ ಪ್ರತಿಬಂಧವು ನ್ಯಾಟ್ರಿಯುರೆಟಿಕ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಹೃದಯ, ನಾಳೀಯ ಮತ್ತು ಮೂತ್ರಪಿಂಡದ ರಕ್ಷಣೆಗೆ ಕೊಡುಗೆ ನೀಡುತ್ತದೆ. [1]

ಸ್ಪ್ರಾಗ್-ಡಾವ್ಲಿ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ, LCZ696 ನ ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತವು ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ ಪ್ರತಿಬಂಧದ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ನ್ಯಾಟ್ರಿಯುರೆಟಿಕ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ನ ಇಮ್ಯುನೊರೆಆಕ್ಟಿವಿಟಿಯಲ್ಲಿ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ಹೆಚ್ಚಳಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು. ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡದ ಡಬಲ್ ಟ್ರಾನ್ಸ್ಜೆನಿಕ್ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ, LCZ696 ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ಮತ್ತು ಸರಾಸರಿ ಅಪಧಮನಿಯ ಒತ್ತಡದಲ್ಲಿ ನಿರಂತರ ಕಡಿತವನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ. ಆರೋಗ್ಯಕರ ಭಾಗವಹಿಸುವವರು, ಯಾದೃಚ್ಛಿಕ, ಡಬಲ್-ಬ್ಲೈಂಡ್, ಪ್ಲಸೀಬೊ-ನಿಯಂತ್ರಿತ ಅಧ್ಯಯನವು LCZ696 ಏಕಕಾಲೀನ ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಮತ್ತು AT1 ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ದಿಗ್ಬಂಧನವನ್ನು ಒದಗಿಸಿದೆ ಎಂದು ದೃಢಪಡಿಸಿತು. LCZ696 ಸುರಕ್ಷಿತವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಮಾನವರಲ್ಲಿ ಚೆನ್ನಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. [2] [3]

ಉಲ್ಲೇಖಗಳು:
ಮೆಕ್‌ಮುರ್ರೆ ಜೆಜೆ, ಪ್ಯಾಕರ್ ಎಂ, ದೇಸಾಯಿ ಎಎಸ್ ಮತ್ತು ಇತರರು. ಹೃದಯಾಘಾತದಲ್ಲಿ ಎನಾಲಾಪ್ರಿಲ್ ವಿರುದ್ಧ ಆಂಜಿಯೋಟೆನ್ಸಿನ್-ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ ಪ್ರತಿಬಂಧ. ಎನ್ ಇಂಗ್ಲ್ ಜೆ ಮೆಡ್. 2014 ಸೆಪ್ಟೆಂಬರ್ 11;371(11):993-1004.
ಗು ಜೆ, ನೋ ಎ, ಚಂದ್ರ ಪಿ, ಅಲ್-ಫಯೂಮಿ ಎಸ್ ಮತ್ತು ಇತರರು. LCZ696 ನ ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ಸ್ ಮತ್ತು ಫಾರ್ಮಾಕೊಡೈನಾಮಿಕ್ಸ್, ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ ಡ್ಯುಯಲ್-ಆಕ್ಟಿಂಗ್ ಆಂಜಿಯೋಟೆನ್ಸಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್-ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ (ARNi). ಜೆ ಕ್ಲಿನ್ ಫಾರ್ಮಾಕೋಲ್. 2010 ಏಪ್ರಿಲ್;50(4):401-14.
ಲ್ಯಾಂಗೆನಿಕಲ್ TH, ಡೋಲ್ WP. LCZ696 ಜೊತೆಗೆ ಆಂಜಿಯೋಟೆನ್ಸಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್-ನೆಪ್ರಿಲಿಸಿನ್ ಪ್ರತಿಬಂಧ: ಹೃದಯ ವೈಫಲ್ಯದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಒಂದು ಹೊಸ ವಿಧಾನ, ಡ್ರಗ್ ಡಿಸ್ಕೋವ್ ಟುಡೇ: ಥರ್ ಸ್ಟ್ರಾಟಜೀಸ್ (2014),

ಸಂಗ್ರಹಣೆ

ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆ