ಹಿನ್ನೆಲೆ

ಅಗೊಮೆಲಟೈನ್ ಮೆಲಟೋನಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಮತ್ತು ಸಿರೊಟೋನಿನ್ 5-HT2C ಗ್ರಾಹಕದ ಪ್ರತಿಸ್ಪರ್ಧಿಯಾಗಿದ್ದು, ಕಿ ಮೌಲ್ಯಗಳು 0.062nM ಮತ್ತು 0.268nM ಮತ್ತು IC50 ಮೌಲ್ಯ 0.27μM, ಕ್ರಮವಾಗಿ MT1, MT2 ಮತ್ತು 5-HT2C [1].

ಅಗೊಮೆಲಾಟಿನ್ ಒಂದು ವಿಶಿಷ್ಟ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಇದನ್ನು ಪ್ರಮುಖ ಖಿನ್ನತೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಯ (MDD) ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಗಿದೆ.ಅಗೋಮೆಲಾಟಿನ್ 5-HT2C ವಿರುದ್ಧ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ.ಇದು ಕ್ಲೋನ್ ಮಾಡಿದ ಮಾನವ 5-HT2A ಮತ್ತು 5-HT1A ಗೆ ಕಡಿಮೆ ಸಂಬಂಧಗಳನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ.ಮೆಲಟೋನಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ, ಅಗೋಮೆಲಟೈನ್ ಮಾನವನ MT1 ಮತ್ತು MT2 ಗೆ ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 0.09nM ಮತ್ತು 0.263nM ನ ಕಿ ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಒಂದೇ ರೀತಿಯ ಸಂಬಂಧಗಳನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ.ಇನ್ ವಿವೋ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ, ಅಗೋಮೆಲಾಟಿನ್ 5-HT2C ಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಇನ್‌ಪುಟ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಡೋಪಮೈನ್ ಮತ್ತು ನೊರಾಡ್ರಿನಾಲಿನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಲು ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ.ಇದಲ್ಲದೆ, ಅಗೋಮೆಲಟೈನ್ನ ಆಡಳಿತವು ಖಿನ್ನತೆಯ ಇಲಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಸುಕ್ರೋಸ್ ಸೇವನೆಯಲ್ಲಿ ಒತ್ತಡ-ಪ್ರೇರಿತ ಇಳಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿರೋಧಿಸುತ್ತದೆ.ಅದಲ್ಲದೆ, ಅಗೋಮೆಲಟೈನ್ ಆತಂಕದ ದಂಶಕ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಆತಂಕದ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ನಿವಾರಿಸುತ್ತದೆ [1].

ಉಲ್ಲೇಖಗಳು:
[1] ಜುಪಾನ್ಸಿಕ್ ಎಂ, ಗಿಲ್ಲೆಮಿನಾಲ್ಟ್ ಸಿ. ಅಗೊಮೆಲಾಟಿನ್.CNS ಔಷಧಗಳು, 2006, 20(12): 981-992.

ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆ