ಹಿನ್ನೆಲೆ

ಸಿಪಿ-690550 ಸಿಟ್ರೇಟ್ ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಟೊಫಾಸಿಟಿನಿಬ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್, ಲಿಂಫೋಸೈಟ್ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆ, ಪ್ರಸರಣ, ವಿಭಿನ್ನತೆ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುವ ಸಿಗ್ನಲ್ ಟ್ರಾನ್ಸ್‌ಡಕ್ಷನ್‌ನಲ್ಲಿ ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಹೆಮಟೊಪೊಯೆಟಿಕ್ ಸೆಲ್-ನಿರ್ಬಂಧಿತ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಜಾನಸ್ ಕೈನೇಸ್ 3 (JAK3) ನ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇತರ JAK ಅಲ್ಲದ ಕುಟುಂಬದ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳಿಗಿಂತ 1000-ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ಕೆಯೊಂದಿಗೆ JAK3 ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. JAKS (IC50 = 1 nM) ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವುದರ ಜೊತೆಗೆ, ಟೋಫಾಸಿಟಿನಿಬ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ ಜಾನಸ್ ಕೈನೇಸ್ 2 (JAK2) ಮತ್ತು ಜಾನಸ್ ಕೈನೇಸ್ 1 (JAK1) ಅನ್ನು ಕ್ರಮವಾಗಿ 20- ಮತ್ತು 100 ಪಟ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಸಾಮರ್ಥ್ಯದೊಂದಿಗೆ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಇತ್ತೀಚಿನ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ, JAK1, JAK2 ಮತ್ತು JAK3 ಕಡೆಗೆ ಟೊಫಾಸಿಟಿನಿಬ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್‌ನ ಬಂಧಿಸುವ ಸಂಬಂಧಗಳು (Ki) ಕ್ರಮವಾಗಿ 1.6 nM, 21.7 nM, ಮತ್ತು 6.5 nM ಎಂದು ವರದಿಯಾಗಿದೆ.

ಉಲ್ಲೇಖ

ಲಲಿತಾ ವಿಜಯಕೃಷ್ಣನ್, ಆರ್.ವೆಂಕಟರಮಣನ್ ಮತ್ತು ಪಾಲಕ್ ಗುಲಾಟಿ. ಜಾನಸ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ CP-690,550 ನೊಂದಿಗೆ ಉರಿಯೂತದ ಚಿಕಿತ್ಸೆ. ಫಾರ್ಮಾಕೊಲಾಜಿಕಲ್ ಸೈನ್ಸಸ್‌ನಲ್ಲಿನ ಪ್ರವೃತ್ತಿಗಳು 2011: 32 (1); 25-34

ಉತ್ಪನ್ನ ಉಲ್ಲೇಖ

• 1. ಪನಾಗಿ I, ಜೆನ್ನಿಂಗ್ಸ್ E, ಮತ್ತು ಇತರರು. "ಸಾಲ್ಮೊನೆಲ್ಲಾ ಎಫೆಕ್ಟರ್ SteE ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್ ಧ್ರುವೀಕರಣವನ್ನು ಡೈರೆಕ್ಟ್ ಮಾಡಲು ಸಸ್ತನಿ ಸೆರಿನ್/ಥ್ರೆಯೋನೈನ್ ಕೈನೇಸ್ GSK3 ಅನ್ನು ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಆಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸುತ್ತದೆ." ಸೆಲ್ ಹೋಸ್ಟ್ ಮೈಕ್ರೋಬ್. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. ಮೆಕಿನ್ನೆಸ್ IB, ಬೈಯರ್ಸ್ NL, ಮತ್ತು ಇತರರು. "ಬಾರಿಸಿಟಿನಿಬ್, ಉಪಡಾಸಿಟಿನಿಬ್, ಮತ್ತು ಟೊಫಾಸಿಟಿನಿಬ್ ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ನಿಯಂತ್ರಣದ ಸೈಟೊಕಿನ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಇನ್ ಹ್ಯೂಮನ್ ಲ್ಯುಕೋಸೈಟ್ ಉಪಜನಸಂಖ್ಯೆಯ ಹೋಲಿಕೆ." ಸಂಧಿವಾತ ರೆಸ್ ಥೆರ್. 2019 ಆಗಸ್ಟ್ 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. ಲಿಯು ಎಸ್, ವರ್ಮಾ ಎಂ, ಮತ್ತು ಇತರರು. "ತೀವ್ರ ಆಸ್ತಮಾ ರೋಗಿಗಳಿಂದ ವಾಯುಮಾರ್ಗ ಟೈಪ್ 2 ಇನ್ನೇಟ್ ಲಿಂಫಾಯಿಡ್ ಕೋಶಗಳ ಸ್ಟೀರಾಯ್ಡ್ ಪ್ರತಿರೋಧ: ಥೈಮಿಕ್ ಸ್ಟ್ರೋಮಲ್ ಲಿಂಫೋಪೊಯೆಟಿನ್ ಪಾತ್ರ." ಜೆ ಅಲರ್ಜಿ ಕ್ಲಿನ್ ಇಮ್ಯುನಾಲ್. 2018 ಜನವರಿ;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. ಝೆಂಗ್, ಲುಫೆಂಗ್, ಮತ್ತು ಇತರರು. "ಸೂಡೋಜಿನ್ CYP4Z2P ನ 3′ UTR CYP4Z1 ಗಾಗಿ ceRNA ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುವ ಮೂಲಕ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್‌ನಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಆಂಜಿಯೋಜೆನೆಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ." ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಸಂಶೋಧನೆ ಮತ್ತು ಚಿಕಿತ್ಸೆ (2015): 1-14. PMID:25701119

ವಿವರಣೆ

ಟೊಫಾಸಿಟಿನಿಬ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 1, 20 ಮತ್ತು 112 nM ನ IC50 ಗಳೊಂದಿಗೆ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿರುವ JAK1/2/3 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಟೊಫಾಸಿಟಿನಿಬ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ ಆಂಟಿಬ್ಯಾಕ್ಟೀರಿಯಲ್, ಆಂಟಿಫಂಗಲ್ ಮತ್ತು ಆಂಟಿವೈರಲ್ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.

ಸಂಗ್ರಹಣೆ

4 ° C, ಬೆಳಕಿನಿಂದ ರಕ್ಷಿಸಿ

*ದ್ರಾವಕದಲ್ಲಿ : -80°C, 6 ತಿಂಗಳು; -20 ° C, 1 ತಿಂಗಳು (ಬೆಳಕಿನಿಂದ ರಕ್ಷಿಸಿ)

ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆ

ಸಂಬಂಧಿತ ಜೈವಿಕ ಡೇಟಾ

ಸಂಬಂಧಿತ ಜೈವಿಕ ಡೇಟಾ

ಸಂಬಂಧಿತ ಜೈವಿಕ ಡೇಟಾ

ಸಂಬಂಧಿತ ಜೈವಿಕ ಡೇಟಾ

ಸಂಬಂಧಿತ ಜೈವಿಕ ಡೇಟಾ