ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ GABAA ಅಥವಾ GABAB ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಅಲ್ಲ.
ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ ಒಂದು ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನಾಯ್ಡ್ ಮತ್ತು ಕೆಲವು ಕ್ಯಾಲ್ಸಿಯಂ ಚಾನಲ್‌ಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಇದು ಕೆಲವು ವೋಲ್ಟೇಜ್-ಅವಲಂಬಿತ ಕ್ಯಾಲ್ಸಿಯಂ ಚಾನೆಲ್‌ಗಳ (VDCCs) ಸಹಾಯಕ α2δ ಉಪಘಟಕ ಸೈಟ್‌ನ ಲಿಗಂಡ್ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಆ ಮೂಲಕ α2δ ಉಪಘಟಕ-ಒಳಗೊಂಡಿರುವ VDCC ಗಳ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಎರಡು ಡ್ರಗ್-ಬೈಂಡಿಂಗ್ α2δ ಉಪಘಟಕಗಳಿವೆ, α2δ-1 ಮತ್ತು α2δ-2, ಮತ್ತು ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ ಈ ಎರಡು ಸೈಟ್‌ಗಳಿಗೆ (ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ ಆಯ್ಕೆಯ ಕೊರತೆ) ಒಂದೇ ರೀತಿಯ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ α2δ VDCC ಉಪಘಟಕಕ್ಕೆ ಬಂಧಿಸುವಲ್ಲಿ ಆಯ್ದವಾಗಿದೆ. ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ ಒಂದು GABA ಅನಲಾಗ್ ಆಗಿದ್ದರೂ, ಇದು GABA ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಬಂಧಿಸುವುದಿಲ್ಲ, GABA ಅಥವಾ ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಮತ್ತೊಂದು GABA ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸುವುದಿಲ್ಲ ಮತ್ತು GABA ಸಾರಿಗೆ ಅಥವಾ ಚಯಾಪಚಯವನ್ನು ನೇರವಾಗಿ ಮಾಡ್ಯೂಲೇಟ್ ಮಾಡುವುದಿಲ್ಲ. ಆದಾಗ್ಯೂ, GABA ಅನ್ನು ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸಲು ಕಾರಣವಾದ ಕಿಣ್ವವಾದ ಎಲ್-ಗ್ಲುಟಾಮಿಕ್ ಆಸಿಡ್ ಡೆಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲೇಸ್ (GAD) ನ ಮೆದುಳಿನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯಲ್ಲಿ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ಹೆಚ್ಚಳವನ್ನು ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ ಉತ್ಪಾದಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ ಮೆದುಳಿನಲ್ಲಿ GABA ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುವ ಮೂಲಕ ಕೆಲವು ಪರೋಕ್ಷ GABAergic ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರಬಹುದು. α2δ-ಒಳಗೊಂಡಿರುವ VDCC ಗಳ ಪ್ರತಿಬಂಧವನ್ನು ಹೊರತುಪಡಿಸಿ ಯಾವುದೇ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನದಿಂದ ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್‌ನ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ವಹಿಸುತ್ತವೆ ಎಂಬುದಕ್ಕೆ ಪ್ರಸ್ತುತ ಯಾವುದೇ ಪುರಾವೆಗಳಿಲ್ಲ. ಅನುಸಾರವಾಗಿ, ಪ್ರಿಗಾಬಲಿನ್ ಮೂಲಕ α2δ-1-ಒಳಗೊಂಡಿರುವ VDCC ಗಳ ಪ್ರತಿಬಂಧವು ಅದರ ಆಂಟಿಕಾನ್ವಲ್ಸೆಂಟ್, ನೋವು ನಿವಾರಕ ಮತ್ತು ಆಂಜಿಯೋಲೈಟಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳಿಗೆ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ.
ಎಂಡೋಜೆನಸ್ α-ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲಗಳು ಎಲ್-ಲ್ಯೂಸಿನ್ ಮತ್ತು ಎಲ್-ಐಸೊಲ್ಯೂಸಿನ್, ಇದು ಪ್ರಿಗಾಬಾಲಿನ್ ಮತ್ತು ಇತರ ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನಾಯ್ಡ್‌ಗಳನ್ನು ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆಯಲ್ಲಿ ಹೋಲುತ್ತದೆ, ಇದು ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನಾಯ್ಡ್‌ಗಳಂತೆಯೇ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ α2δ VDCC ಉಪಘಟಕದ ಸ್ಪಷ್ಟ ಲಿಗಂಡ್‌ಗಳು (ಉದಾ, L-71 IC50 = 71 IC50 ಗಾಗಿ ಐಸೊಲ್ಯೂಸಿನ್), ಮತ್ತು ಮಾನವರಲ್ಲಿ ಇರುತ್ತವೆ ಮೈಕ್ರೋಮೋಲಾರ್ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ ಸೆರೆಬ್ರೊಸ್ಪೈನಲ್ ದ್ರವ (ಉದಾ, ಎಲ್-ಲ್ಯೂಸಿನ್‌ಗೆ 12.9 μM, ಎಲ್-ಐಸೊಲ್ಯೂಸಿನ್‌ಗೆ 4.8 μM). ಅವು ಉಪಘಟಕದ ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಲಿಗಂಡ್‌ಗಳಾಗಿರಬಹುದು ಮತ್ತು ಅವು ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನಾಯ್ಡ್‌ಗಳ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಾಗಿ ವಿರೋಧಿಸಬಹುದು ಎಂದು ಸಿದ್ಧಾಂತ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಅನುಸಾರವಾಗಿ, ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ ಮತ್ತು ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನ್‌ಗಳಂತಹ ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನಾಯ್ಡ್‌ಗಳು α2δ ಉಪಘಟಕಕ್ಕೆ ನ್ಯಾನೊಮೊಲಾರ್ ಸಂಬಂಧಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರೂ, ವಿವೊದಲ್ಲಿನ ಅವುಗಳ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವು ಕಡಿಮೆ ಮೈಕ್ರೋಮೋಲಾರ್ ವ್ಯಾಪ್ತಿಯಲ್ಲಿರುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ L-ಅಮಿನೋ ಆಮ್ಲಗಳಿಂದ ಬಂಧಿಸುವ ಸ್ಪರ್ಧೆಯು ಈ ವ್ಯತ್ಯಾಸಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು ಎಂದು ಹೇಳಲಾಗಿದೆ.

ಒಂದು ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ α2δ ಉಪಘಟಕ-ಒಳಗೊಂಡಿರುವ VDCC ಗಳಿಗೆ ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನ್‌ಗಿಂತ ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ 6-ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಮತ್ತೊಂದು ಅಧ್ಯಯನವು ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ ಮತ್ತು ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನ್ ಮಾನವನ ಮರುಸಂಯೋಜಕ α2δ-1 ಉಪಘಟಕಕ್ಕೆ (ಕ್ರಮವಾಗಿ ಕಿ = 32 nM ಮತ್ತು 40 nM) ಒಂದೇ ರೀತಿಯ ಸಂಬಂಧಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಹಿಡಿದಿದೆ. ಯಾವುದೇ ಸಂದರ್ಭದಲ್ಲಿ, ಪ್ರಿಗಬಾಲಿನ್ ನೋವು ನಿವಾರಕವಾಗಿ ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನ್‌ಗಿಂತ 2 ರಿಂದ 4 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರಾಣಿಗಳಲ್ಲಿ, ಆಂಟಿಕಾನ್ವಲ್ಸೆಂಟ್‌ನಂತೆ ಗ್ಯಾಬಪೆಂಟಿನ್‌ಗಿಂತ 3 ರಿಂದ 10 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ.