ವಿವರಣೆ

ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಮೆಸಿಲೇಟ್ (BIBR 1048MS) ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್‌ನ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಪ್ರೊಡ್ರಗ್ ಆಗಿದೆ. ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಮೆಸಿಲೇಟ್ ಹೆಪ್ಪುರೋಧಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಕಂಪನದಿಂದಾಗಿ ಸಿರೆಯ ಥ್ರಂಬೋಎಂಬೊಲಿಸಮ್ ಮತ್ತು ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯು ತಡೆಗಟ್ಟುವಿಕೆಗೆ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ.

ಹಿನ್ನೆಲೆ

ವಿವರಣೆ: IC50 ಮೌಲ್ಯ: 4.5nM (Ki); 10nM (ಥ್ರಂಬಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆ) [1] ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ರಿವರ್ಸಿಬಲ್ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ, ಡೈರೆಕ್ಟ್ ಥ್ರಂಬಿನ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ (ಡಿಟಿಐ) ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಪ್ರೊಡ್ರಗ್, ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಆಗಿ ಮುಂದುವರಿದ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಗೆ ಒಳಗಾಗುತ್ತದೆ. ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ: ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಹಿಮ್ಮುಖವಾಗಿ ಮಾನವ ಥ್ರಂಬಿನ್ (Ki: 4.5 nM) ಜೊತೆಗೆ ಥ್ರಂಬಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆ (IC(50): 10 nM), ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್‌ನಲ್ಲಿ ಇತರ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್-ಉತ್ತೇಜಿಸುವ ಏಜೆಂಟ್‌ಗಳ ಮೇಲೆ ಯಾವುದೇ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ತೋರಿಸುವುದಿಲ್ಲ. - ಕಳಪೆ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ (PPP), ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಎಂದು ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ ಥ್ರಂಬಿನ್ ಸಂಭಾವ್ಯತೆಯನ್ನು (ಇಟಿಪಿ) ಏಕಾಗ್ರತೆ-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಲಾಗಿದೆ (IC(50): 0.56 ಮೈಕ್ರೋಎಂ). Dabigatran ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ ವಿವಿಧ ಜಾತಿಗಳಲ್ಲಿ ಸಾಂದ್ರತೆ-ಅವಲಂಬಿತ ಹೆಪ್ಪುರೋಧಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದರು, ಸಕ್ರಿಯ ಭಾಗಶಃ ಥ್ರಂಬೋಪ್ಲ್ಯಾಸ್ಟಿನ್ ಸಮಯ (aPTT), ಪ್ರೋಥ್ರಂಬಿನ್ ಸಮಯ (PT) ಮತ್ತು ಎಕಾರಿನ್ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆ ಸಮಯ (ECT) ಮಾನವ PPP ನಲ್ಲಿ ಕ್ರಮವಾಗಿ 0.23, 0.183 ಮತ್ತು 0.183 ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ. 1]. in vivo: ಇಲಿಗಳು (0.3, 1 ಮತ್ತು 3 mg/kg) ಮತ್ತು ರೀಸಸ್ ಮಂಗಗಳಲ್ಲಿ (0.15, 0.3 ಮತ್ತು 0.6 mg/kg) ಅಭಿದಮನಿ ಆಡಳಿತದ ನಂತರ ದಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಪಿಟಿಟಿ ಡೋಸ್ ಅನ್ನು-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ವಿಸ್ತರಿಸಿತು. ಜಾಗೃತ ಇಲಿಗಳಿಗೆ (10, 20 ಮತ್ತು 50 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ) ಅಥವಾ ರೀಸಸ್ ಮಂಗಗಳಿಗೆ (1, 2.5 ಅಥವಾ 5 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ) ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡುವ ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್‌ನೊಂದಿಗೆ ಡೋಸ್- ಮತ್ತು ಸಮಯ-ಅವಲಂಬಿತ ಹೆಪ್ಪುರೋಧಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಗಮನಿಸಲಾಗಿದೆ, ಗರಿಷ್ಠ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು 30 ಮತ್ತು 120 ನಡುವೆ ಗಮನಿಸಲಾಗಿದೆ. ಆಡಳಿತದ ನಂತರ ನಿಮಿಷ, ಕ್ರಮವಾಗಿ [1]. ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ ರೋಗಿಗಳು ಕಡಿಮೆ ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯು (3.74 ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ವಿರುದ್ಧ 3.97 ವಾರ್ಫರಿನ್) ಮತ್ತು ಕಡಿಮೆ ಸಂಯೋಜಿತ ಇಂಟ್ರಾಕ್ರೇನಿಯಲ್ ಹೆಮರೇಜ್ ಮತ್ತು ಹೆಮರಾಜಿಕ್ ಸ್ಟ್ರೋಕ್‌ಗಳನ್ನು ಅನುಭವಿಸಿದ್ದಾರೆ (0.43 ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ 0.99 ವರ್ಷಕ್ಕೆ 0.99 ವಾರ್ಫಾ ರಿನ್ 0 ವರ್ಷ) [2]. ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗ: ಹೆಮೋಡಯಾಲಿಸಿಸ್ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಓರಲ್ ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್‌ನ ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ಸ್ ಮತ್ತು ಫಾರ್ಮಾಕೊಡೈನಾಮಿಕ್ಸ್‌ನ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ. ಹಂತ1

ಸಂಗ್ರಹಣೆ

ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗ

ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆ