ವಿವರಣೆ

ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಮೆಸಿಲೇಟ್ (BIBR 1048MS) ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್‌ನ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಪ್ರೊಡ್ರಗ್ ಆಗಿದೆ.ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಮೆಸಿಲೇಟ್ ಹೆಪ್ಪುರೋಧಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಕಂಪನದಿಂದಾಗಿ ಸಿರೆಯ ಥ್ರಂಬೋಎಂಬಾಲಿಸಮ್ ಮತ್ತು ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯು ತಡೆಗಟ್ಟುವಿಕೆಗೆ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ.

ಹಿನ್ನೆಲೆ

ವಿವರಣೆ: IC50 ಮೌಲ್ಯ: 4.5nM (Ki);10nM (ಥ್ರಂಬಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆ) [1] ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ರಿವರ್ಸಿಬಲ್ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ, ಡೈರೆಕ್ಟ್ ಥ್ರಂಬಿನ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ (ಡಿಟಿಐ) ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಪ್ರೊಡ್ರಗ್, ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಆಗಿ ಮುಂದುವರಿದ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಗೆ ಒಳಗಾಗುತ್ತದೆ.ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ: ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಹಿಮ್ಮುಖವಾಗಿ ಮಾನವ ಥ್ರಂಬಿನ್ (Ki: 4.5 nM) ಜೊತೆಗೆ ಥ್ರಂಬಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆ (IC(50): 10 nM), ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್‌ಗಳಲ್ಲಿ ಇತರ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್-ಉತ್ತೇಜಿಸುವ ಏಜೆಂಟ್‌ಗಳ ಮೇಲೆ ಯಾವುದೇ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ತೋರಿಸುವುದಿಲ್ಲ. -ಕಳಪೆ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ (PPP), ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಥ್ರಂಬಿನ್ ವಿಭವ (ETP) ಎಂದು ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ ಏಕಾಗ್ರತೆ-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ (IC(50): 0.56 ಮೈಕ್ರೋಎಂ).ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿನ ವಿವಿಧ ಜಾತಿಗಳಲ್ಲಿ ಏಕಾಗ್ರತೆ-ಅವಲಂಬಿತ ಹೆಪ್ಪುರೋಧಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದರು, ಸಕ್ರಿಯ ಭಾಗಶಃ ಥ್ರಂಬೋಪ್ಲ್ಯಾಸ್ಟಿನ್ ಸಮಯ (aPTT), ಪ್ರೋಥ್ರಂಬಿನ್ ಸಮಯ (PT) ಮತ್ತು ಎಕಾರಿನ್ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆ ಸಮಯ (ECT) ಮಾನವ PPP ಯಲ್ಲಿ ಕ್ರಮವಾಗಿ 0.23, 0.183 ಮತ್ತು 0.183 ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ. 1].in vivo: ಇಲಿಗಳು (0.3, 1 ಮತ್ತು 3 mg/kg) ಮತ್ತು ರೀಸಸ್ ಮಂಗಗಳಲ್ಲಿ (0.15, 0.3 ಮತ್ತು 0.6 mg/kg) ಅಭಿದಮನಿ ಆಡಳಿತದ ನಂತರ ದಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಪಿಟಿಟಿ ಡೋಸ್ ಅನ್ನು ಅವಲಂಬಿಸಿದೆ.ಜಾಗೃತ ಇಲಿಗಳಿಗೆ (10, 20 ಮತ್ತು 50 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ) ಅಥವಾ ರೀಸಸ್ ಮಂಗಗಳಿಗೆ (1, 2.5 ಅಥವಾ 5 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ) ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡಲಾದ ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್‌ನೊಂದಿಗೆ ಡೋಸ್- ಮತ್ತು ಸಮಯ-ಅವಲಂಬಿತ ಹೆಪ್ಪುರೋಧಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಗಮನಿಸಲಾಗಿದೆ, ಗರಿಷ್ಠ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು 30 ಮತ್ತು 120 ನಡುವೆ ಗಮನಿಸಲಾಗಿದೆ. ಆಡಳಿತದ ನಂತರ ನಿಮಿಷ, ಕ್ರಮವಾಗಿ [1].ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್‌ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ ರೋಗಿಗಳು ಕಡಿಮೆ ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯುಗಳನ್ನು ಅನುಭವಿಸಿದರು (3.74 ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ವಿರುದ್ಧ 3.97 ವಾರ್ಫರಿನ್) ಮತ್ತು ಕಡಿಮೆ ಸಂಯೋಜಿತ ಇಂಟ್ರಾಕ್ರೇನಿಯಲ್ ಹೆಮರೇಜ್ ಮತ್ತು ಹೆಮರಾಜಿಕ್ ಸ್ಟ್ರೋಕ್‌ಗಳು (0.43 ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್ 1 ವರ್ಷ.ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗ: ಹೆಮೋಡಯಾಲಿಸಿಸ್ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಓರಲ್ ಡಬಿಗಟ್ರಾನ್ ಎಟೆಕ್ಸಿಲೇಟ್‌ನ ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ಸ್ ಮತ್ತು ಫಾರ್ಮಾಕೊಡೈನಾಮಿಕ್ಸ್‌ನ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ.ಹಂತ1

ಸಂಗ್ರಹಣೆ

ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪ್ರಯೋಗ

ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆ